近年来，中药注射液品种日益增多，且应用广泛。中药注射液由植物原药材提取加工而成，往往含有多种成分，工艺复杂，辅料的选择至关重要。
    中药注射液最常出现的问题是产生浑浊或沉淀，溶液颜色加深等。出现这些问题的主要原因是提取、纯化工艺不当或是成型工艺不当，而提取、纯化工艺或成型工艺都与辅料的选用有直接的关系。因此，在中药注射液的研发中，辅料的选用特别重要。
    1、中药提取辅料的选用
    中药注射液使用的溶剂分为水及非水两大类。中药提取水溶性有效成分或有效部位，一般使用水，因它价廉、无毒、且提取范围广。对某些适应性差者可经过调节pH，或加附加剂，或用特殊 技术（如超声提取、超临界提取等），从而改善提取效果。难溶或水溶性差的有效成分或有效部位，一般使用不同浓度的乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚、石油醚等三类或四类溶剂。但95%乙醇作为溶媒可行性较差，因为：对药材的润湿性差；难于循环使用；挥发性强，损失大；易燃烧，安全性差。
     2、中药注射液成型工艺中辅料的选用
 成型工艺所涉及到的辅料有注射用水、乙醇、甘油、丙二醇、苯甲醇、甲醛缩甘油、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、乙酸乙酯、碳酸乙酯、乳酸乙酯、苯甲酸苄酯、植物油等，但最常用的是注射用水，其次是乙醇、甘油、丙二醇及其复合溶剂。
    中药注射液辅料的选用，一般有以下几种情况：
    1、以有效部位投料的中药注射液，当有效部位易溶于水，如黄芪多糖注射液选用注射用水作为溶剂，当有效部位难溶或不溶于水，可选用复合溶剂乙醇-甘油（4∶6）或乙醇-丙二醇（4∶6）直接制成注射液。
    2、某些中药注射液有含挥发油，一般采用水蒸气蒸馏提取芳香油或制备芳香水，然后将药渣用水提醇沉等工艺进行分离纯化。在成型工艺中一般多采用适量吐温-80作增溶剂，如金银花注射液、柴胡注射液等均采用吐温-80增溶，可有效消除注射液药液的浑蚀或乳光，使药液澄明。 
    3、中药注射液中稳定剂的选用
     稳定剂应根据具体品种筛选使用，某些中药注射液中含有可能被水解、氧化成分时，在制剂成型的处方筛选中，应加入稳定剂（包括水解阻止剂、抗氧剂、防腐剂）进行试验，筛选出适宜适量的稳定剂。常用抗氧剂有：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、叔丁基羟基茴香醚、叔丁基对甲酚。防腐剂有：苯甲酸及其钠盐、对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯、甘油、乙醇、山梨酸、苯酚、甲酚、氯甲酚、三氯叔丁醇、苯甲醇、醋酸苯汞、硫柳汞、洗必泰等。 
    4 、注意事项
     鉴于中药注射液中的成分复杂，有的成分在弱酸环境下稳定，有的在弱碱环境下稳定，有的在中性环境下稳定，因此，研制中药注射液pH值调节剂十分重要。使用何种pH值调节剂以及最适宜的范围，应根据具体中药注射剂进行pH值调节剂及其范围的筛选试验。中药注射液使用的pH调节剂与化学药品注射剂相同。无机酸类：如盐酸、硫酸、磷酸等；有机酸类：如醋酸、枸橼酸、马来酸、乳酸、酒石酸、酸性氨基酸等；碱类：如浓氨溶液、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、枸橼酸钠、醋酸钠、磷酸氢二钠、二羟甲基氨基甲烷、乙醇胺、乙二胺、碱性氨基酸等。
    中药注射液最常用的pH调节剂有10%盐酸、10%枸橼酸、10%氨溶液、10%氢氧化钠溶液、10%枸橼酸钠等。以上品种应根据不同的中药注射剂筛选使用，如黄芪多糖注射液，不宜选用氢氧化钠溶液调节pH值，最适宜的pH值应为5.0～7.0。近年来，中药注射液品种日益增多，且应用广泛。中药注射液由植物原药材提取加工而成，往往含有多种成分，工艺复杂，辅料的选择至关重要。
    中药注射液最常出现的问题是产生浑浊或沉淀，溶液颜色加深等。出现这些问题的主要原因是提取、纯化工艺不当或是成型工艺不当，而提取、纯化工艺或成型工艺都与辅料的选用有直接的关系。因此，在中药注射液的研发中，辅料的选用特别重要。

相关文章