咖啡因为咖啡豆和茶叶中提取的生物碱,现已人工合成。
【性状】白色或带极微黄绿色,有丝光的针状结晶;无臭,味苦;有风化性。本品在热水或氯仿中易溶,在水、乙醇或丙酮中略溶,在乙醚中极微溶解。常与苯甲酸钠制成可溶性苯甲酸钠咖啡因(安钠咖)注射液供临床使用。
【药理】内服、注射均易吸收,组织中分布均匀。脂溶性高,易透过血脑屏障,可通过胎盘进入胎儿血液循环。主要经肝脏发生氧化、脱甲基化及乙酸化代谢,大部分以甲基尿酸和甲基黄嘌呤形式由尿排出,约10%以原形排出。本品对大脑皮层特别敏感,小剂量即能提高对外界的感应与反应能力,使动物精神活泼,活动能力增强。加大剂量则能兴奋呼吸中枢、血管运动中枢和迷走神经中枢,使呼吸加深、加快,内脏血管收缩,血压升高,心率减慢。此外,本品还能直接作用于心脏和血管,使心肌兴奋,心率加快,心缩力增强,输出量增加,并使冠状血管、肾脏和皮肤血管扩张。当延髓生命中枢受药物或毒物的作用处于抑制状态时,本品的兴奋效应更加明显。咖啡因还有轻度利尿作用。
【用途】主要用于加速麻醉药的苏醒过程,解救中枢抑制药和毒物的中毒,也用于多种疾病引起的呼吸和循环衰竭。此外,咖啡因与溴化物合用,可调节大脑皮层活动,恢复大脑皮层抑制与兴奋过程的平衡。此外,安钠咖与高渗葡萄糖、氯化钙配合静脉注射有缓解水肿的作用。
【注意】(1)忌与鞣酸、碘化物及盐酸四环素、盐酸土霉素等酸性药物配伍,以免发生沉淀。(2)大家畜心动过速(!## 次$ 分以上)或心律不齐时,慎用或禁用。(3)因用量过大或给药过频而发生中毒(惊厥)时,可用溴化物、水合氯醛或巴比妥类药物解救。但不能使用麻黄碱或肾上腺素等强心药物,以防毒性增强。
【用法与用量】咖啡因 内服 一次量 马、牛2-5g 羊、猪0.3-1g
安钠咖 内服 一次量 马、牛2-8g 羊、猪1-2g 犬0.2-0.5g
安钠咖注射液 静脉、皮下或肌内注射 一次量 马、牛2-5g 羊、猪0.5-2g 犬1-0.3g 猫0.03-0.1g
【制剂】苯甲酸钠咖啡因(安钠咖)注射液